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A pimavanserina atua como um agonista ou antagonista inverso seletivo do receptor de serotonina 5-HT2A. É também um antagonista ou agonista inverso do receptor de serotonina 5-HT 2C em menor grau. O fármaco tem uma afinidade (Ki) de 0,087 a 0,5 nM para o receptor de serotonina 5-HT2A e 0,44 a 10 nM no receptor de serotonina 5-HT2C, enquanto seus valores de inibição funcional (IC50) foram relatados como sendo 1,9 nM no receptor de serotonina 5-HT2A e 91 nM no receptor de serotonina 5-HT2C. Portanto, a pivanserina demonstra uma afinidade de 3 a 50 vezes maior pelo receptor de serotonina 5-HT2A em relação ao receptor de serotonina 5-HT2C, dependendo do ensaio, além de uma seletividade 49 vezes superior na inibição funcional do receptor de serotonina 5-HT2A em comparação ao receptor de serotonina 5-HT2C. A pimavanserina apresenta baixa ligação aos receptores σ1 (K i = 120 nM) e não tem afinidade significativa (Ki > 300 nM) no receptores de serotonina 5-HT2B, dopaminérgicos (incluindo o receptor D2),muscarínicos, histamínicos, adrenérgicos ou para canais de cálcio.
Fontes: pt.wikipedia.org
A cariprazina (nomes comerciais: Vraylar, Reagila, entre outros) é um antipsicótico atípico usado no tratamento da esquizofrenia, episódios maníacos e depressivos do transtorno bipolar. Atua principalmente como agonista parcial dos receptores D2 e D3 de dopamina, com seletividade maior para o receptor D3. Os resultados positivos dos ensaios clínicos de Fase III para tratamento esquizofrenia e mania foram publicados em 2012, e para transtorno bipolar tipo I depressão de um estudo de Fase II em 2015. Também é potencialmente útil como terapia complementar no transtorno depressivo maior. Nos Estados Unidos, a droga foi aprovada para comercialização pela FDA em 17 de setembro de 2015.
Fontes: pt.wikipedia.org
== Usos médicos == A cariprazina é usada para tratar esquizofrenia e episódios maníacos, depressivos ou mistos associados ao transtorno bipolar I. Em estudo randomizada, a cariprazina melhorou consistentemente os sintomas depressivos em um espectro de pessoas com depressão bipolar I, e tem sido considerada um tratamento eficaz e bem tolerado para a doença.
Fontes: pt.wikipedia.org
== Efeitos colaterais == Os efeitos colaterais costumam aparecer dentro de um dia após o início da administração de cariprazina. Os mais comuns da incluem acatisia e insônia . A cariprazina não parece afetar os níveis de prolactina e, ao contrário de outros antipsicóticos, como o haloperidol, não prolongou o intervalo QT em exames via eletrocardiograma (ECG). Em ensaios clínicos de curta duração foram observados efeitos extrapiramidais, sedação, acatisia, náuseas, tonturas, vómitos, ansiedade e obstipação. Uma revisão caracterizou a frequência desses eventos como "não muito diferente daquela observada em pacientes tratados com placebo", mas em outra revisão de literatura a incidência de distúrbios do movimento foi classificada como "muito alta". Mais estudos são necessários para a avaliação dos efeitos colaterais; e as caixas do fármaco acompanham a mensagem de que a "possibilidade de alterações lenticulares ou catarata não pode ser excluída neste momento".
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Peptídeo é resumido aqui a partir de literatura pública: definição, contexto e pontos recorrentes na prática. Informação geral, não aconselhamento médico.
A pesquisa sobre Peptídeo apoia-se sobretudo em estudos de laboratório e modelos animais; dados clínicos variam conforme a substância.
Pureza e análise (HPLC, espectrometria de massa), reconstituição correta e armazenamento adequado são decisivos.%!(EXTRA string=Peptídeo)
Nem todos os mecanismos estão demonstrados e um estudo isolado não é evidência global. As questões abertas são sinalizadas.%!(EXTRA string=Peptídeo)